Dequaliniumchloride CAS: 522-51-0

26-05-2023

522-51-0- Fysisch-chemische eigenschappen

Moleculaire formuleC30H40Cl2N4
Molaire massa527,57
Smeltpunt≥300°C (lit.)
OplosbaarheidEnigszins oplosbaar in water en in ethanol (96 procent).
Verschijningkeurig
KleurBeige
Merck13.2930
Opslag condities2-8°C
StabiliteitStabiel voor 2 jaar zoals geleverd. Oplossingen in DMSO of gedestilleerd water kunnen maximaal 3 maanden bij -20°C worden bewaard.
GebruikBreedspectrum antibacteriële geneesmiddelen voor acute faryngitis, orale desinfectie
In vitro onderzoekDequaliniumchloride (DECA) is een kationische lipofiele verbinding met een structuur die lijkt op de kleurstof Rhodamine 123. DECA accumuleert selectief en wordt vastgehouden in de mitochondriën van tumorcellen, waar het werkt als een mitochondriaal gif door mitochondriale enzymen te blokkeren en vervolgens de cellulaire energieproductie verstoort. , wat uiteindelijk leidt tot celdood. Dequaliniumchloride is een gangliongeleidingsblokker (EC50=2 μm). Dequalinium is een krachtige remmer van kaliumkanalen in melittine-gevoelige hepatocyten en van nicotinerespons in skeletspieren. Dequalinium blokkeert door angiotensine II geïnduceerd kaliumverlies met een IC50 van 1,5 μm en remt dequalinium-gevoelige posterieure hyperpolarisatie (AHP) in sympathische neuronen van gekweekte ratten. De component kan snel en reversibel worden geremd, gevolgd door het genereren van een enkele actiepotentiaal. Dequaliniumchloride (DECA) is een kationische lipofiele PKC-remmer. Bij blootstelling aan UV-licht bindt DECA covalent PKC α en PKC β en remt het reversibel.
In vivo studieBij muizen die MB49-tumoren in de blaas droegen, vertoonde dequaliniumchloride (2 mg/kg/d, I. p.) antikankeractiviteit met een T/C van 210%.

522-51-0- Referentie informatie

biologische activiteitenDequaliniumchloride is een PKC-remmer met een IC50 van 7-18 μM, en is ook een selectieve bijentoxine-peptidegevoelige kaliumkanaalblokker met een IC50 van 1,1 μM.
DoelWaarde
PKC7 μM-18 μM
gebruikbreedspectrum antibacteriële geneesmiddelen voor acute faryngitis, orale desinfectie, enz.


Ontvang de laatste prijs? We reageren zo snel mogelijk (binnen 12 uur)

Privacybeleid